-初步安全性結果顯示avapritinib在不可切除或轉移性晚期中國GIST患者中整體耐受性良好，研究的安全數據與之前公布的全球研究的安全數據結果一致。研究中未觀察到劑量限制性毒性，無藥物相關的治療中止事件，研究數據支持其在中國患者中開展進一步研究。

-初步療效結果顯示avapritinib對攜帶PDGFRA D842V突變的中國患者具有良好的抗腫瘤活性

（中國蘇州，2020年5月28日）-基石藥業（蘇州）有限公司（以下簡稱“基石藥業”，香港聯交所代碼：2616）宣布公司將在2020年美國臨床腫瘤學會（ASCO）年會上公布抗腫瘤藥物avapritinib的I/II期橋接研究的部分數據。該研究藥物由基石全球合作伙伴Blueprint Medicines開發，用于治療不可切除或轉移性晚期中國GIST患者。

“我們很高興能在即將到來的ASCO會議上公布GIST精準靶向藥物avapritinib在中國人群中的I/II期初步橋接研究結果。研究顯示avapritinib在中國患者中耐受性良好，未出現劑量限制性毒性。研究結果證明了該藥對攜帶 PDGFRA D842V 突變的中國患者具有很強的抗腫瘤活性，并最終確定中國人群的推薦給藥劑量。基石藥業已于今年3月和4月分別向中國臺灣和中國大陸監管機構遞交了這款藥物的新藥上市申請 (NDA)。Avapritinib 在安全性、藥代動力學和療效方面的初步研究數據均支持其在中國患者中展開進一步研究。”基石藥業首席醫學官楊建新博士表示。

此項橋接研究是一項開放標簽、多中心的I/II 期臨床研究，旨在評估avapritinib治療不可切除或轉移性晚期中國GIST患者的安全性、藥代動力學特征和抗腫瘤療效。

該研究入組的受試者為既往接受伊馬替尼和≥1種其他酪氨酸激酶抑制劑治療后出現進展，或對標準治療不耐受或攜帶PDGFRA D842V突變的不可切除或轉移性GIST成人患者。

在12位中國患者中進行的I期劑量爬坡研究的初步結果（數據截止日為2019年12月25日）在以下方面與此前公布的全球研究（研究對象為無法切除或轉移GIST患者）的數據結果顯示了很好的一致性：

a)患者在200 mg和300 mg劑量下對avapritinib顯示出了很好的耐受性，研究中未觀察到劑量限制性毒性；

Avapritinib的整體安全性良好，無4-5級不良事件（AE）報告。最常見的3級TEAE為貧血(n=2)，無TEAE引發的患者治療中止的情況發生；

b)在研究中，avapritinib被迅速吸收(中位達峰時間 2.0-4.0小時)且在穩態下暴露量隨劑量成比例增加。Avapritinib的平均半衰期為42.2-44.4小時，支持每日一次給藥；

c)Avapritinib在攜帶PDGFRA D842V 突變的中國患者中初步顯示出了良好的抗腫瘤活性。至數據截止日研究者首次腫瘤評估的結果顯示：在總共3名攜帶D842V突變的患者中，有2名患者達到了部分緩解, 另1名患者的療效評估結果為疾病穩定）。

基于avapritinib在中國患者中的安全性特征和 NAVIGATOR 研究的劑量選擇結果，最終確定將每日給藥一次，每次給藥300mg作為中國患者II期臨床研究的推薦劑量方案（RP2D）。

除了avapritinib中國患者數據的發布，基石藥業全球戰略伙伴Blueprint Medicines還將在2020 年的ASCO年會上公布RET抑制劑pralsetinib在治療晚期RET融合陽性非小細胞肺癌、甲狀腺癌和其它實體腫瘤方面的重要數據進展。

基石藥業已與Blueprint Medicines達成獨家合作和授權，獲得了包括avapritinib在內的多款藥物在大中華區的獨家開發和商業化授權。Blueprint Medicines則保留了其在世界其它地區開發及商業化相關藥物的權利。