2024年5月6日晚間，通化東寶宣布其痛風XO/URAT1雙靶點抑制劑IIa期臨床試驗完成首例患者給藥。根據(jù)公開數(shù)據(jù)查詢顯示，通化東寶XO/URAT1雙靶點抑制劑是目前業(yè)內(nèi)唯一一款正在臨床試驗的痛風雙靶點藥物，為同領域中在研的first-in-class產(chǎn)品。

通化東寶表示，此次IIa期臨床試驗完成首例患者入組，是公司在該領域邁出的又一堅實一步，公司后續(xù)將繼續(xù)全速推進該產(chǎn)品的臨床研究，以滿足當前巨大且未滿足的臨床需求，為患者提供更優(yōu)的用藥選擇。

據(jù)了解，XO/URAT1雙靶點抑制劑（THDBH151片）既能抑制黃嘌呤氧化酶（XO），從源頭上減少尿酸的生成，又能抑制腎小管尿酸鹽轉運體（URAT1）對尿酸的重吸收，加快尿酸排除體外，故而在作用機制上存在優(yōu)勢。此外，THDBH151片通過平衡其XO及URAT1兩個靶點的各自生物學活性，提高藥效的同時降低了相應副作用，大幅提高患者依從性。

根據(jù)此前發(fā)布公告披露的I期臨床數(shù)據(jù)，XO/URAT1雙靶點抑制劑安全性和耐受性良好，驗證了在人體內(nèi)同時對于黃嘌呤氧化酶（XO）以及尿酸鹽轉運體（URAT1）兩個靶點產(chǎn)生抑制作用，協(xié)同作用下顯著降低受試者血清尿酸水平，量效關系明顯。此次II期臨床試驗主要目的是評估成人痛風患者口服THDBH151片的安全性、耐受性和初步有效性；次要目的包括成人痛風患者口服THDBH151片降尿酸作用、藥代/藥效動力學特征、對成人痛風患者痛風發(fā)作的影響以及對比非布司他片對成人痛風患者的降尿酸作用。

痛風治療領域具有廣闊的發(fā)展空間。中國痛風和高尿酸血癥患者呈明顯上升和年輕化趨勢，并已成為繼糖尿病、高血壓、高血脂癥后的“第四高”，痛風已成為僅次于糖尿病的第二大代謝類疾病。根據(jù)弗若斯特沙利文分析，未來中國高尿酸血癥和痛風患病人數(shù)會持續(xù)增加，將在2030年分別達到2.4億人/5,220萬人，對應的中國痛風藥物市場規(guī)模預計將增長至108億元。

與此同時，目前已上市的產(chǎn)品中均有不同程度的毒副作用，例如，雷西納德和非布司他均被美國FDA納入黑框警告藥物。因此兼具療效和安全性的痛風藥物為臨床亟需產(chǎn)品，具有廣大未被滿足的臨床需求。